Analgezice opioide: cum funcționează?

Terapia durerii a fost o activitate constantă de-a lungul istoriei. Efectele analgezicelor opiacee obținute din planta de opiu erau cunoscute deja din cele mai vechi timpuri . În 1806, morfina a fost izolată ca element principal al opiumului. De aici a început dezvoltarea îndelungată a acestui grup de medicamente.

Ce sunt analgezicele opioide? Sunt medicamente cu putere analgezică puternică. Aceștia funcționează prin legarea de receptorii opioizi din sistemul nostru nervos central. Există opiacee naturale derivate din opiu, cum ar fi morfina, și altele sintetice, cum ar fi fentanil.

Ele se caracterizează printr-o potență analgezică fără efect de plafon, adică o doză mai mare are un efect analgezic mai mare. Acțiunea lor este însă însoțită de o serie de efecte nedorite, după cum vom vedea mai jos.

Sunt utilizate mai ales în tratamentul durerii acute și intense și în boli terminale precum cancer . Înainte de a începe un tratament analgezic cu opiacee, trebuie efectuată o evaluare atentă. Trebuie să fie durere severă pentru care alte medicamente sunt ineficiente.

Cum funcționează analgezicele opioide?

După cum am spus, analgezicele opiacee se leagă de unii receptori sistemul nervos central . Deși există 4 tipuri principale de receptori, doar 3 au efect asupra durerii: μ κ și δ (mi kappa și delta). Efectele variază în funcție de afinitatea cu receptorul și de tipul de interacțiune. Gradul de afinitate cu receptorii și utilitatea clinică ne permite să clasificăm opiaceele în:

Agonişti puri ai receptorilor μ: de exemplu morfină fentanil metadonă și oxicodonă. Au acțiune analgezică, precum și o puternică efect euforic .

Agonişti ai receptorilor K şi agonişti sau antagonişti parţiali ai receptorului μprecum nalbufina sau butorfanol. Dacă sunt administrate împreună cu un antagonist pur, ei îl pot contracara și îi pot suprima eficacitatea.

Agonişti parţiali: buprenorfină. Au efect analgezic dacă sunt administrate singure.

Antagonişti puri : naloxonă naltrexona. Ele pot exercita o acțiune antagonistă sau pot inversa efectul altor opioide.

Alte utilizări și efecte secundare

Pe lângă tratamentul durerii, opioidele sunt utilizate în alte domenii, cum ar fi anestezia . În aceste cazuri, acestea trebuie utilizate în combinație cu un medicament anestezic și un blocant neuromuscular. Ele pot fi, de asemenea, folosite pentru a seda sau pentru a exclude respirația automată atunci când este necesară ventilația mecanică.

Principala problemă legată de utilizarea acestui grup de droguri este riscul de dependență. Prin urmare, ele trebuie utilizate numai în tratamentul pe termen scurt al durerii acute sau la pacienții în stadiu terminal.

Cele mai frecvente efecte secundare sunt:

• Constipație: reduce motilitatea gastro-intestinală și secrețiile biliare și pancreatice gastrice.
• Greaţă.
• Somnolenţă.
• Stare de confuzie.

Alte reacții adverse pot fi:

• Fiecare.
• Uimitor.
• Transpiraţie .
• Schimbări de dispoziție.
• Dificultate la urinare.
• Uscaciunea scaunului.
• Rigiditate musculară.
• Insuficiență respiratorie.

S-a observat că utilizarea cronică a analgezicelor opioide poate deprima sistemul imunitar. Reduce capacitatea de a produce anticorpi, crescând astfel posibilitatea de a suferi de infecții. Alte posibile efecte apar la nivel cardiovascular precum bradicardia si hipotensiunea arteriala.

La urma unui tratament pe termen lung cu opioide apare de obicei fenomenul de toleranta . Aceasta înseamnă că este necesară o doză din ce în ce mai mare pentru a obține același efect terapeutic. De fapt, organismul se obișnuiește cu medicamentul.

În același timp, el poate crea dependenţă fizic cu simptome de sevraj dacă tratamentul este oprit sau doza este redusă semnificativ. Sevrajul poate fi prevenit făcând o reducere treptată conform instrucțiunilor specialistului.

Un alt tip de dependență este cea psihologică. În acest caz pacientul caută un efect psihic în medicament dincolo sau chiar înainte de efectul analgezic.