Antipsihotice: mecanism de acțiune și tipuri

Antipsihoticele sunt medicamente psihotrope disponibile numai pe bază de rețetă . Sunt indicate pentru tratamentul problemelor de sănătate mintală ale căror simptome includ simptome psihotice precum cele tipice schizofreniei, tulburării schizoafective, unele forme de tulburare bipolară sau depresie severă.

Unele antipsihotice pot fi, de asemenea, utilizați pentru a trata anxietatea severă (dar numai în doze deosebit de mici), precum și problemele fizice, problemele de echilibru, greața și stările de agitație. Antipsihoticele nu sunt recomandate pentru simptomele psihotice ale demenței .

Ele pot fi numite și neuroleptice. Unii oameni preferă acest termen pentru sensul său: a prelua controlul asupra nervilor; descriere care reflectă mai exact acțiunea lor.

Care este știința din spatele antipsihoticelor?

Există mai multe explicații posibile care stau la baza efectului potențial al medicamentelor antipsihotice:

Blocarea acțiunea dopaminei :Se știe că majoritatea medicamentelor antipsihotice blochează unii dintre receptorii de dopamină din creier. Acest lucru reduce afluxul de mesaje care pot fi anormal de frecvente în stările psihotice.

Modificări ale altor substanțe chimice ale creierului:majoritatea acestor medicamente afectează alte substanțe chimice ale creierului, cum ar fi neurotransmitatorii seratonina si norepinefrina implicate în reglarea stării de spirit.

Căile dopaminei implicate în schizofrenie

Principalul neurotransmițător implicat în schizofrenie este dopamina. Sau cel puțin asta se pretinde din ipoteza dopaminergică a schizofreniei, una dintre cele mai acreditate. Dopamina își exercită funcțiile la nivelul creierului prin diferite căi:

Prin dopaminergica mezolimbică:se extinde de la zona tegmentală ventrală în trunchiul cerebral până la nucleul accumbens din nucleul striat ventral. Hiperactivitatea acestei căi este la originea iluziilor și halucinațiilor.

Calea mezocorticală:deosebim calea care merge spre cortexul prefrontal dorsolateral si cea care merge spre cortexul prefrontal ventromedial. Primul este implicat în simptome negative și cognitive de schizofrenie a cărei expresie se datorează unei subactivităţi a acestei căi. Al doilea controlează simptomele negative și emoționale. Încă o dată, aceste simptome par să fie cauzate de o subactivitate a acestei căi.

Alte căi dopaminergice:

Calea dopaminergică nigro-striatală:această cale face parte din sistemul nervos extrapiramidal. Un deficit de dopamină în această cale poate provoca boala Parkinson, în timp ce un exces poate provoca mișcări hipercinetice.

Calea tubero-infundibulară:reglează eliberarea de prolactină a cărei secreție este inhibată de dopamină.

Principalele tipuri de antipsihotice

Antipsihoticele pot fi clasificate în două categorii clasice: antipsihotice de prima generație (cele mai vechi) și antipsihotice de generația a doua (cele mai noi). Ambele tipuri pot fi potențial eficiente, dar diferă în ceea ce privește efectele secundare pe care le pot provoca.

Principala diferență dintre aceste două categorii este aceea că cei de prima generatie blocheaza dopamina in timp ce cei de a doua generatie actioneaza asupra nivelului de serotonina.

Unele studii sugerează că anumite medicamente de a doua generație au efecte mai puțin intense asupra mișcărilor corpului decât medicamentele de prima generație.

Antipsihotice de prima generatie

Majoritatea au fost dezvoltate pentru prima dată în anii 1950. Cunoscut uneori ca tipic ele sunt împărțite în mai multe grupe chimice diferite. Ele acționează foarte asemănător între ele și majoritatea sunt administrate pe cale orală, deși există injecții cu eliberare prelungită.

Ele pot provoca efecte secundare care constituie simptome extrapiramidale

• Somnolenţă.
• Agitaţie.
• Gură uscată.
• Constipaţie.
• Probleme de vedere.
• Blocaj emoțional.
• Secreții din sân.
• Absența menstruației (amenoree).
• Rigiditate sau spasme musculare.

Acest grup include clorpromazina (cunoscută sub numele comercial Largactil), flupentixol (Fluanxol), flufenazină (Modecate), haloperidol (Haldol), loxapină (Loxapac), perfenazina (Trilafon), pimozidă (Orap), trifluoperazină (Stelazine), tiotixenă) și (Navanetixene). zuclopentixol. (Clopixol).

Antipsihotice de a doua generație (mai noi)

În general este de preferat să se utilizeze antipsihotice de a doua generație sau atipice ; dezvoltat mai ales pentru prima dată în anii 1990. Ele provoacă reacții adverse neuromusculare mai puțin grave decât cele de prima generație.

O anumită cauză mai puține efecte sexuale nedorite . Cu toate acestea, antipsihotice de a doua generație tind să provoace efecte secundare metabolice mai mari inclusiv creșterea rapidă în greutate.

Clozapina este singurul medicament aprobat de FDA pentru tratarea schizofreniei care este rezistent la alte terapii. De asemenea, este indicat pentru reducerea gândurilor asociate cu tendințele suicidare la persoanele schizofrenice.

Printre medicamentele care fac parte din aceasta categorie gasim risperidona (Risperdal) quetiapina (Seroquel) olanzapina (Zyprexa) ziprasidona (Zeldox) paliperidona (Invega) aripiprazolul (Abilify) clozapina (clozaril). Clozapina este diferită de alte medicamente.

Aceste medicamente sunt uneori folosite pentru a trata anxietatea și tulburările de dispoziție, cum ar fi tulburarea bipolară tulburare de stres posttraumatic și tulburarea obsesiv-compulsivă, deși nu a fost aprobată oficial pentru o astfel de utilizare.

Care au cele mai multe efecte secundare

Cu excepția clozapinei, cele două grupuri de medicamente sunt la fel de eficiente. Alegerea este de obicei determinată de efectele nedorite.

Un avantaj al neurolepticelor atipice este că nu contribuie la blocarea dopaminergică în calea mezolimbică care implică un beneficiu clinic. De asemenea, cresc secreția de dopamină în căile nigro-striatale și mezocorticale. Acest lucru reduce efectele extrapiramidale și simptomele negative cauzate de blocarea dopaminei.

Dat fiind majoritatea studiilor au fost efectuate pe baza comparației cu haloperidol și cu doze relativ mari se ridică îndoieli cu privire la acest posibil avantaj. De asemenea, produce apariția altor reacții adverse cu administrare similară.

Antipsihoticele atipice pot fi mai eficiente decât cele convenționale în tratarea simptomelor afective sau negative (sărăcirea gândirii și conduitei unei persoane).

Clozapină

Clozapina este asociată cu o incidență ridicată a efectelor anticolinergice similare cu cele ale clorpromazinei, precum și cu agranulocitoza. În ceea ce privește alte antipsihotice atipice, incidența acestor probleme nu este mai mare decât cea a haloperidolului.

Efectele anticolinergice sedative, hipotensive sau de creștere în greutate sunt comune la toate antipsihoticele atipice. În plus riscul de hiperglicemie pare mai mare în special cu clozapină şi olanzapină.

Frecvența unor contraindicații poate varia între diferitele antipsihotice atipice. Lipsa unor studii de comparație directă între ele nu permite tragerea unor concluzii de încredere.